これには、酸化 (シトクロム P450 による)、還元、および加水分解反応が含まれます。第 I 相反応では、極性官能基 (-OH、-SH、-NH2) のマスキングを解除または挿入することにより、親薬物をより極性の高い (水溶性) 活性代謝物に変換します。
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